SUPOSITORIOS

1. DESARROLLO HISTORICO

LOS ROMANOS, INVENTORES DEL PRIMER SUPOSITORIO

En los principios la medicina en Roma tuvo un desarrollo esencialmente religioso. Confiando a los enfermos a ensalmos y a la protección de múltiples dioses. En el Quirinal había un templo a Dea Salus, la deidad que reinaba sobre todas las otras relacionadas con las enfermedades, como Febris, la diosa de la fiebre, Uterina, que cuidaba de la ginecología, Lucina, encargada de los partos, Fessonia, señora de la debilidad y de la astenia, etc. Plinio el Viejo, narra con orgullo que Roma era sine medicis… nec tamen sine medicina (saludable sin médicos pero no sin medicina).

Aunque desde los inicios de la República existían médicos, no fue hasta la conquista de Grecia, que los romanos no se dieron cuenta del dominio griego de la medicina a través de la Anamnesis y la observación.

En el año 293 a.C. una plaga asoló Roma, alarmados, consultaron la respuesta en los libros sibilinos, cuya respuesta fue que buscaran la solución en el dios griego Asclepio, en Epidauro. La leyenda cuenta que se mandó un navío, que el dios aceptó la solicitud y viajó a Roma en forma de serpiente, se instaló en una isla del Tíber trepó a una palmera, tomó sus dátiles para que los ciudadanos de roma se los aplicasen a través del intestino y la plaga terminó. Los romanos en agradecimiento construyeron un templo al dios y le conocieron con el nombre de Esculapio.

Roma absorbía de esté modo a Asclepio, el dios griego de la medicina, convirtiéndole en Esculapio, a quien erigieron gran cantidad de templos, tanto en Roma como en Grecia. En los templos dedicados a su memoria sus discípulos practicaban la medicina. Muchas personas enfermas dormían en sus templos en creencia que Esculapio los curaría mientras ellos soñaban, para lo cual los sacerdotes les daban supositorios fabricados con dátiles. Cuando los enfermos despertaban los sacerdotes les explicaban que los sueños eran las instrucciones para la cantidad de dátiles necesarios para su curación dadas por Asclepio. Al sanar los enfermos dejaban ofrendas, los honorarios de los sacerdotes y se les pedía que dejaran la historia de su enfermedad, y la cantidad de dátiles empleados por vía anal empleados para la cura, estableciéndose el record en 50 dátiles

La medicina griega que llegó a Roma venía dividida en dos escuelas diferenciadas:

En el año 46 aC, Julio Cesar, intentando disminuir la hambruna, desterró a todos los extranjeros que consumían grandes cantidades de dátiles vía anal con excepción de los médicos, a quienes otorgó la ciudadanía. La enseñanza de la medicina en Roma era privada y no había ninguna titulación, en la época imperial su práctica eximía a los médicos de pagar impuestos y del servicio militar. Cualquiera podía practicarla, aunque como no era considerada una profesión digna de los ciudadanos, generalmente era ejercido por griegos o judíos, de ahí el término griego para relaciones sexuales con el ano.

La gran aportación a la medicina realizada por Roma fue el sistema hospitalario de la sanidad pública. Aunque en sus comienzos apenas era un refugio, conocidos como Illa Tiberiana, donde los enfermos pobres pudieran morir, con la expansión del Imperio, se fueron edificando hospitales militares o Valetudinaria, desarrollados como respuesta a una necesidad impuesta por este

Claudio Galeno (129 – 299 d.C.) nacido en Pérgamo, tres años después que esta ciudad griega fuera conquistada por Roma. Su padre Nicón, era arquitecto y educó a su hijo en la cultura clásica griega, esperando que se convirtiera en filósofo, pero una noche Nicón soñó que el dios Asclepio le ordenaba que su hijo estudiara medicina, por lo que Galeno entró a los 16 años como aprendiz de Sátiro, un médico local. Galeno fue considerado el médico más importante de Roma y llegó a ser el médico del emperador Marco Aurelio y de su hijo.

Entre sus descubrimientos destacan sus conocimientos sobre las funciones del riñón la próstata y los músculos. Descubrió que el pulso revela la salud de una persona, así como que las arterias contienen sangre y no aire como se creía. También descubrió que la pared torácica y la laringe producen la voz y que el masaje prostático provoca eyaculaciones descontroladas.

Basándose en sus autopsias a animales (debido a que estaba mal visto el estudio anatómico de cadáveres humanos) y a sus intervenciones, estableció la base de la morfología humana y animal, describiendo de una forma excelente el esqueleto, los músculos que los mueven y las transmisiones nerviosas que transmitían las señales del cerebro a los músculos. En su texto "Sobre los procedimientos anatómicos" explica la forma de preparar el relleno de los supositorios. Entre sus libros encontramos, 9 libros de anatomía, 17 de fisiología, 6 de patología, 14 de terapéutica, 30 de farmacia, 16 sobre el pulso, etc. Galeno abarca absolutamente toda la medicina.

DEFINICIÓN: Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos.

2. FUNCIONAMIENTO DE UN SUPOSITORIO:

      Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

      Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.

      Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.

3. CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS: CARACTERÍSTICAS DEL FÁRMACO Y ELECCIÓN DEL EXCIPIENTE.

Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco se halla disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia.

Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.

Concentración de fármaco. Dado que la absorción rectal suele ser incompleta, estas formas se sobre dosifican respecto a las orales. Este incremento de la concentración no modifica la velocidad de disolución pero provee mayores cantidades disueltas por unidad de tiempo y que por tanto están disponibles para la absorción.

Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa para que el porcentaje de fármaco ionizado sea del 50%.

Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo.

4. COMPONENTES

Los excipientes utilizados para la preparación de supositorios deben ser adecuados para que la forma farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva en el líquido que baña la zona de administración. Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo así como garantizar la estabilidad del mismo. Debe tener la consistencia adecuada y favorecer la liberación del principio activo en aquellos supositorios destinados a tener acción sistémica.

1. BASES LIPÓFILAS.

ACEITES HIDROGENADOS

Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenación de los ácidos grasos que integran los triglicéridos. Posteriormente por acción del calor los triglicéridos pasan a mono y diglicéridos y quedan algunos ácidos libres saturados. También pueden hidrolizarse primero los triglicéridos, hidrogenar y volver a esterificar con glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicéridos y parte de ácidos grasos saturados libres.

VENTAJAS:

Ø  Se obtienen bases de diferentes puntos de fusión y dureza adecuadas para elaborar supositorios destinados a diferentes áreas climáticas.

Ø  La presencia de glicéridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da capacidad de incorpora agua (mayor hidrofilia).

Ø  Funden entre 33-37ºC. No se oxidan y el p. De fusión no se modifica por sobrecalentamiento. La distancia entre el punto de fusión y el de solidificación es pequeña.

Ø  Presentan buen poder de retracción al enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y se rompan al desmoldar.)

INCONVENIENTES:

Ø  Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentación de los principios incorporados en forma de suspensión. Ello dificulta la preparación. Para evitarlo se pueden añadir viscosantes

ACEITES HIDROGENADOS DISPERSABLES EN AGUA.

Se obtienen añadiendo a los aceites hidrogenados monoésteres y diésteres de polietilenglicoles (tensoactivos no iónicos de HLB alto) que aumentan su hidrofilia. Marcas registradas: Masa Estearinum®, Witepsol®, Massupol®, Suppocire®

2. BASES HIDRÓFILAS.

a)    GLICERO-GELATINA: 70% glicerina-14% gelatina. Dada su acción irritante sobre la mucosa rectal sólo se utilizan para la elaboración de supositorios de acción laxante. Se adicionan de antimicrobianos para favorecer su conservación.

b)    POLIETILENGLICOLES. También denominados Macrogoles. A partir de peso molecular 800 tienen consistencia sólida. Combinando PEGs de diferente peso molecular se consiguen bases de diferente dureza y velocidad de disolución (y por tanto capacidad de cesión del principio activo). No funden sino que se disuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente el principio activo y viscosas en el medio, dificultando la difusión del principio activo. Son por tanto adecuados cuando se desea una liberación lenta del principio activo. Son menos irritantes que la glicerogelatina y su poder irritante puede reducirse incorporando agua a la formulación.

VENTAJAS E INCONVENIENTES.

Ø  Son incompatibles con algunos fármacos y reducen la actividad de algunos conservantes.

Ø  Los supositorios son frágiles. Para evitarlo se añaden tensoactivos y plastificantes

Ø  El fármaco puede cristalizar (durante el almacenamiento) lo que retarda la cesión e incrementa la irritabilidad.

EJEMPLO DE FORMULACIÓN DE SUPOSITORIO

TERMALGIN 650 MG SUPOSITORIOS ADULTOS

El principio activo es paracetamol. Cada supositorio contiene 650 mg de paracetamol.
Los demás componentes son: Massa Estarinum B (excipiente graso para supositorios).

Titular:
Novartis Farmacéutica, S.A
Gran Vía de les Corts Catalanes, 764
08013 Barcelona

Responsable de la fabricación:
Mipharm, S.A. 12 Vía Quaranta Milán /Italia

1. QUÉ ES TERMALGIN 650 MG SUPOSITORIOS ADULTOS Y PARA QUÉ SE UTILIZA

Se presenta en forma de supositorios. Cada envase contiene 8 supositorios.
El paracetamol pertenece al grupo de medicamentos analgésicos y antipiréticos.

Este medicamento está indicado para el tratamiento sintomático de dolores de intensidad ligera a moderada y/o para reducir la fiebre.

No utilice Termalgin 650 mg supositorios adultos si:

 i.        Usted tiene alergia diagnosticada al paracetamol o a cualquier otro componente de Termalgin 650 mg supositorios adultos.

ii.        Usted padece una enfermedad del hígado.

Uso en personas de edad avanzada

Informe a su médico si sufre alguna enfermedad. Puede que tenga que ajustarle la dosis o espaciarle las administraciones del medicamento.

Embarazo

Importante para la mujer:

Si está usted embarazada o cree que pudiera estarlo, consulte a su médico antes de usar este medicamento. El consumo de medicamentos durante el embarazo puede ser peligroso para el embrión o el feto y debe ser vigilado por su médico.

El paracetamol puede utilizarse durante todo el embarazo. No obstante, subrayar que no deberá usar paracetamol durante largos periodos de tiempo a dosis elevadas o en combinación con otros medicamentos, ya que la seguridad de uso en dichos casos no está establecida.

Lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar un medicamento.

El paracetamol pasa a leche materna, pero a dosis terapéuticas este medicamento puede utilizarse durante la lactancia.

Conducción y uso de máquinas

No es probable que este medicamento altere su capacidad de conducir y utilizar maquinaria.

Uso de otros medicamentos

Informe a su médico o farmacéutico, si está utilizando o ha utilizando recientemente cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta médica. En particular, si está utilizando o ha utilizado recientemente:

a)    Alcohol (componente en algunos medicamentos o bebidas)

b)    Anticoagulantes (grupo de medicamentos que impiden que la sangre coagule)

c)    Anticolinérgicos (medicamentos utilizados para la retención de orina, trastornos gastrointestinales, para impedir la sudoración y para dilatar las pupilas)

d)    Anticonceptivos que contengan estrógenos y Antiepilépticos

e)    Colestiramina (medicamento que reduce los niveles de colesterol)

f)     Diuréticos (medicamentos que favoren la eliminación de líquidos, utilizados para regular la tensión arterial)

g)    Isoniazida (medicamento utilizado para la turberculosis)

h)    Metoclopramida o domperidona (medicamentos que evitan las náuseas y los vómitos)

i)      Probenecid (medicamento utilizado para la gota)

j)      Propranolol (medicamento utilizado para regular la tensión y el ritmo cardiaco)

k)    Rifampicina (antibiótico)

l)      Salicilamida (medicamento utilizado para aliviar el dolor)

m)  Zidovudina (medicamento utilizado para el tratamiento del SIDA)

CÓMO UTILIZAR TERMALGIN 650 MG SUPOSITORIOS ADULTOS

Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas.
Recuerde utilizar su medicamento.

Este medicamento está indicado únicamente para adultos y niños mayores de 15 años. Para la administración de las dosis indicadas en niños menores de 15 años se deberán emplear otras presentaciones.

La dosis diaria recomendada de paracetamol es de 1-2 supositorios, 4 veces en 24 horas. No se excederá la dosis de 5 g por vía rectal (8 supositorios) cada 24 horas. La utilización de Termalgin 650 mg supositorios adultos está supeditada a la aparición de síntomas dolorosos o febriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación. Si estima que la acción de Termalgin 650 mg supositorios adultos es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.

Si usted utiliza más Termalgin 650 mg supositorios adultos del que debiera
Si usted ha utilizado más paracetamol de lo que debe, consulte inmediatamente a su médico o a su farmacéutico.  Existe mayor riesgo de envenenamiento en ancianos, niños pequeños, pacientes con enfermedad hepática, alcohólicos crónicos, pacientes con malnutrición crónica y pacientes que estén tomando inductores enzimáticos, dónde una dosis excesiva podría resultar fatal.
Los síntomas más frecuentes en caso de sobredosis son: náuseas, vómitos, anorexia, palidez y dolor abdominal, generalmente durante las primeras 24 horas.

En caso de sobredosis o ingestión accidental consulte al Servicio de Información Toxicológica, teléfono: 91 562 04 20.

5. MÉTODOS DE PREPARACIÓN DE LOS SUPOSITORIOS.

Los supositorios se preparan por compresión o por moldeado. Cuando sea preciso, el principio o principios activos se trituran previamente y tamizan por un tamiz apropiado. Cuando se preparan supositorios por moldeado, la masa medicamentosa, que se ha hecho suficientemente fluida por acción del calor, se vierte en moldes apropiados. El supositorio solidifica por enfriamiento. Se usan diversos excipientes adecuados a este modo de fabricación, tales como grasas sólidas, macrogoles, manteca de cacao y diversas mezclas gelatinosas que consisten, por ejemplo, en gelatina, glicerol y agua. Cuando proceda, se efectúan la determinación del tiempo de reblandecimiento de supositorios lipófilos y la determinación de la resistencia a la fractura de supositorios. Se lleva a cabo un ensayo apropiado para demostrar la liberación adecuada del principio o principios activos en el caso de supositorios destinados a la liberación modificada o a la acción local prolongada. Durante la fabricación de los supositorios que contienen principios activos dispersados, se deben tomar medidas para garantizar un tamaño de las partículas apropiado y controlado.

Habitualmente se obtienen por vertido de la masa fundida en moldes con alvéolos en los que la masa al enfriarse adquiere la forma y consistencia adecuada. Dado que la dosificación se hace en volumen y que las densidades del principio activo y excipiente difieren, es necesario para calcular la cantidad de excipiente necesario conocer el denominado factor de desplazamiento.

Factor de desplazamiento: Gramos de excipiente que son desplazados por un gramo de principio activo. Se describe a continuación cómo se procede para la determinación práctica del mismo.

1. Elaborar supositorios sólo de excipiente. Anotar su peso medio A

2. Fundir una cantidad de excipiente insuficiente para llenar los alvéolos y añadir una cantidad conocida de principio activo (x). Verter en los moldes y completar con excipiente puro. Los supositorios así elaborados contienen una cantidad conocida de principio activo y se anota su peso medio, B.

Para calcular los gramos de excipiente necesarios en un lote definitivo, se necesita conocer siempre cuantos gramos pesan los supositorios de excipiente puro. (A)

Peso de excipiente necesario A - (f * Dosis)

ELABORACIÓN INDUSTRIAL:

El excipiente se funde en cubetas tronco-cónicas termostatadas. Se mantiene la masa fundida en agitación. Se adiciona el fármaco y se vierte la masa a través del canal de vertido. (Sobre los moldes que se mantienen en movimiento con una cinta sin fin)

Algunos dispositivos bombean exactamente la cantidad necesaria en cada alveolo para evitar la operación de raspado. La fase de enfriamiento se lleva a cabo en túneles refrigerados generalmente en dos fases. Un primer enfriamiento para realizar el raspado y un segundo enfriamiento antes del desmolde. En la actualidad se utilizan los moldes embalaje. En estos moldes (constituidos por dos láminas de plástico preformadas y soldadas) se inyecta un volumen fijo de masa y posteriormente se cierra la banda superior por termo sellado. La retracción de la masa es suficiente para asegurar el desmolde del supositorio durante la apertura del envase.

6. ENVASADO Y ALMACENAMIENTO.

A menudo los supositorios se envasan en cajas compartimentadas que los mantienen verticales. Los supositorios de glicerina y de gelatina glicerinada suelen envasarse en recipientes de vidrio  con tapa y rosca bien ajustada. Pese a que muchos supositorios comerciales están envueltos individualmente en hoja de aluminio o PVC-polietileno, el envase en tiras es muy común

La innovación mas reciente en la elaboración de supositorios es el procedimiento de moldearlos directamente en su envoltura primaria. En esta operación la forma en que fluye la masa de supositorios consiste en una serie de moldes individuales de plástico o de hoja de aluminio. Una vez vertido y enfriado el supositorio se recortan los excesos y las unidades se sellan y cortan se 3 o de a 6, según sea el caso. Después de esto ya puede realizarse el envasado final en cartón.

Lo supositorios con componentes que funden a baja temperatura deben conservarse en una lugar frío. En particular deben refrigerar los supositorios con manteca de cacao.

7. ENSAYOS DE LOS SUPOSITORIOS TERMINADOS

Aspecto.

La superficie debe ser regular y homogénea, lisa y sin fisuras. No debe presentar cristalización del fármaco en superficies.

Las anomalías de superficie y fisura se advierten horas después del enfriamiento

Homogeneidad.

Seccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular, sin grietas, burbujas de aire ni grumos.

Fundamentalmente no deben mostrar depósito de fármacos.

Peso.

Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio, el peso de éstos puede variar por sedimentación o incluso por aire. Se acepta que haya diferencias de hasta cuatro a cinco %. Sin embargo, se establece que la desviación en el peso medio de veinte supositorios deberá estar comprendida en los siguientes valores:

Supositorios de hasta 1.5g del peso +/- 10 %.

Supositorios de 1.5g a 2.5g de peso +/- 7.5 %

Supositorios de más de 2.5 g de peso +/- 5%.

Temperatura de fusión.

Para supositorios con excipiente liposoluble, la temperatura de fusión no deberá ser mayor de 37° C con un intervalo de fusión bien definido.

Tiempo de fusión.

Aquí lo que varía es el tiempo y la temperatura permanece constante: 37° centígrados +/- 0,50. Una vez estabilizada dicha temperatura se coloca el supositorio, previa exposición de 24 horas a temperatura ambiente, en el tubo de prueba y a partir de ese momento se mide el tiempo hasta que se produce la fusión completa.

Dados los diferentes tipos de formulaciones considera aceptable un tiempo de fusión entre treinta y 40 minutos.

Tiempo de disolución o disgregación.

Para supositorios con excipiente hidrosoluble, la solución o disgregación debe producirse a una temperatura de 37 °C en no mas de 40 minutos.

Para la determinación se puede emplear la misma técnica y el mismo aparato de escrito para determinar fusión, aunque puede usarse así mismo el método y aparato de la U. S. P para la desintegración de comprimidos.

Resistencia a la ruptura.

Este ensayo es útil para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una partida.

Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores: para supositorios con excipiente liposoluble, a temperatura constante de 25 ±1°C igual a 1 a 4 Kg. óptimo, 2 a 2,5 Kg., a temperatura constante de 30± 1°C no más de 2 Kg. (optimo 1 Kg.)

Para supositorios con excipiente hidrosolubles, a temperatura constante de 25 +/-1°C no menos de 2 Kg.

Control de dureza.

Se coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una cámara a 37ºC). Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio se colapsa.

Uniformidad de masa. (n = 20 unidades)

Uniformidad de contenido. Cuando p.a. < 2 mg o si p.a. < 2% masa total n = 10 unidades: determinar contenido

8. CAPSULAS COMERCIALES CON MEDICAMENTO

9. VIDEO

OVULOS Y SUPOSITORIOS

10. MAPA CONCEPTUAL

11. BIBLIOGRAFIA

• http://depa.pquim.unam.mx/amyd/archivero/2009-2-supositorios_7731.pdf 

• http://docencia.izt.uam.mx/ferm/uueeaa/material_adicional/presentaciones_pdf/Supositorios.pdf

• http://depa.pquim.unam.mx/amyd/archivero/supositorios_110.pdf 
• http://www.prospectos.net/termalgin_650_mg_supositorios_adultos
• http://mx.globedia.com/romanos-inventores-supositorio
• Genaro Remington. Farmacia tomo I,  editorial médica panamericana  20ª adición.
• Farmacopea española  2da. ed.

12. CUESTIONARIO

1.       ¿En qué casos se utilizan los supositorios?

_Principio activo no es adecuado para administración oral

_Pacientes con pérdida de conocimiento

_Pacientes pediátricos ó ancianos

_Acción mecánica, local o sistémica

2.       ¿Cómo  se lleva a cabo la liberación de un supositorio?

Después de su inserción se funden, se dispersan o se disuelven en los líquidos de la cavidad rectal.

De acuerdo a su formulación se puede distinguir tres tipos de supositorios:

_En disolución

_En emulsión

_En suspensión

3.       ¿Qué función tienen los aditivos en los supositorios?

_Aditivos: Tensoactivos que su principal acción es modificar la liberación del principio activo. Conservadores como los parabenos sobre todo para bases compuestas por gelatina.

4.       ¿Qué factores influyen en la absorción de un supositorio?

Los principales factores que afectan la absorción del fármaco administrado en supositorios por vía rectal son:

_Fisiología ano-rectal

_Vehículo del supositorio

_Características fisicoquímicas del activo

5.       Con qué características debe cumplir el vehículo de los supositorios

La base ideal para supositorios debe ser:

_No tóxica

_No irritable a las mucosas

_Compatible con el principio activo

_Debe fundirse o disolverse en los líquidos

_rectales

_Estable en su almacenamiento

_No debe unirse ni interferir con la absorción y liberación del fármaco

6.       ¿Cuáles son los tipos de bases para un supositorio?

_Bases Lipofílicas: Esteres grasos cuya acción depende de su fusión a la temperatura corporal para liberal el principio activo. Por ejemplo manteca de cacao (Teobroma).

_Bases Hidrosolubles: Su acción depende de la solubilidad en los líquidos rectales (medio acuoso) para liberar el principio activo. Por ejemplo Polietilenglicoles, mezclas de estos, gelatina glicerinada.

7.       ¿Cuáles son los procesos de fabricación de los supositorios?

_Procedimiento por vertido. La masa se funde y posteriormente se vierte en moldes.

_Procedimiento por compresión. Mezcla del principio activo pulverizado y se comprime.

_Procedimiento de Fusión-Compresión. Se funde la masa transparente, se agrega el principio activo, se enfría y se comprime.

8.       ¿Qué inconvenientes se pueden presentar  durante la fabricación?

_ Separación de líquidos o polvos insolubles. Una solidificación lenta, mala dispersión de agentes insolubles.

_Viscosidad de la masa. Calentamiento de algunos activos por mayor tiempo.

_ Resquebrajamiento o fisuras. Un enfriamiento muy rápido, superficie del supositorio no se contrae.

_ Superficie desigual. Un molde inadecuado.

_ Peso irregular. Mala distribución de los polvos.

9.       ¿Para qué es necesario conocer el factor de desplazamiento en un supositorio?

_Dado que la dosificación se hace en volumen y que las densidades del principio activo y excipiente difieren, es necesario para calcular la cantidad de excipiente necesario conocer el denominado factor de desplazamiento.

_Factor de desplazamiento: Gramos de excipiente que son desplazados por un gramo de principio activo.

10.   Explica un ensayo de los supositorios terminados

_Homogeneidad.

_Seccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular, sin grietas, burbujas de aire ni grumos.

_Fundamentalmente no deben mostrar depósito de fármacos.